Bisoprololo è un antagonista selettivo del recettore beta1 adrenergico con attività antiipertensiva e privo di attività intrinseca simpatomimetica.
Bisoprololo lega selettivamente e competitivamente bloccandoli i recettori adrenergeci beta1 nel cuore diminuendo così la contrattilità cardiaca e la velocità.
Di esso vedremo la struttura nell’animazione più in là nell’articolo,
Questo porta ad una riduzione della gittata cardiaca, la quantità di sangue pompata ad ogni battito, ed abbassa la pressione sanguigna.
Inoltre il bisoprololo ostacola il rilascio della renina, ormone secreto dalle cellule JGE del rene che causa la costrizione dei vasi sanguigni. Ha mostrato di avere azione protettiva sul cuore. E’ usato per la prevenzione secondaria dell’infarto miocardico, angina pectoris e moderato antiipertensivo.
Il Bisoprololo ha una struttura simile al metoprololo, acetobutololo e atenololo perché tutti hanno due grandi gruppi in para sull’anello benzenico che sarebbero responsabili per questa selettività beta1.
A dosi inferiori ai 20 mg al giorno, bisoprololo blocca selettivamente i recettori adrenergici beta 1 del cuore con bassa attività verso gli stessi recettori dei polmoni e dei muscoli lisci vascolari.
Il Bisoprololo ha un solo centro chirale ed è di solito amministrato come miscela racemica, sebbene solo bisoprololo levogiro, stereoisomero R, esibisca una significativa attività bloccante dei recettori beta1.
Questo farmaco viene spesso associato ad un altro farmaco, Xarelto di cui si parla in questo post
Bisopropolo propanololo ed altri farmaci per il cuore
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Struttura della proteina di transmembrana nello stato inattivo
In questa animazione che qui vediamo è presentato un recettore Beta1 adrenergico non legato ad alcuna molecola legante presente. Questo sistema recettore con proteina G accoppiata senza alcuna molecola agonista o antagonista legata è stato isolato nel tacchino. . Qui sono visualizzati i legami ad Idrogeno nelle eliche ed i legami a disolfuro presenti.
Tutto questo si sistema, fatto di recettore Beta1 adrenergico e proteina G accoppiata, è una proteina di TRANSMEMBRANA localizzato nella membrana della cellula.
Questa struttura non è legata ad alcuna molecola agonista o antagonista e si trova in uno stato non attivo. A questa struttura si legano con la stessa affinità l’ e la
Questa struttura presenta tre zone differenti: una parte che è nel citoplasma della cellula, una parte nel fluido esoplasmatico ed un terzo nella membrana fosfolipidica della cellula.
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Visualizziamo ora le zone di interesse dove si legano agonisti, antagonisti ed altri leganti. Le catene di amminoacidi saranno visualizzate in color rosa chiaro
I leganti entrano in queste posizioni causando delle modificazioni conformazionali nella struttura complessiva della proteina nella zona di membrana che si riflettono in cambiamenti a catena della proteina dentro il citoplasma con un effetto a catena.
Adrenalina e Noradrenalina
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